171596-29-5 Tadalafil

Tadalafil, आणविक सूत्र C22H19N3O4 र आणविक वजन 389.4 संग, जुन 2003 देखि व्यापारिक नाम Cialis अन्तर्गत पुरुषहरूमा इरेक्टाइल डिसफंक्शनको उपचार गर्न व्यापक रूपमा प्रयोग गरिएको छ।2008 मा, एली लिली कम्पनीले PAH उपचारको लागि व्यावसायिक विकास अधिकार युनाइटेड थेराप्युटिक्सलाई बेच्यो।जुन 2009 मा, FDA ले संयुक्त राज्य अमेरिकामा फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तचाप (PAH) भएका बिरामीहरूको उपचारको लागि Tadafil लाई Adcirca नामक व्यापारिक नाममा स्वीकृत गर्यो।Tadafil ED को उपचार को लागी एक औषधि को रूप मा 2003 मा विकसित गरिएको थियो, र प्रभाव प्रशासन को 30 मिनेट पछि प्रभावकारी थियो, तर सबै भन्दा राम्रो प्रभाव प्रशासन पछि 2 घन्टा थियो, र प्रभाव 36 घण्टा सम्म रहन सक्छ, र प्रभाव खाना द्वारा प्रभावित भएन।Tadafil को खुराक 10 वा 20mg हो, सिफारिस गरिएको प्रारम्भिक खुराक 10mg हो, बिरामीको प्रतिक्रिया र प्रतिकूल प्रतिक्रियाहरूमा निर्भर गर्दछ।पूर्व-बजार अध्ययनहरूले देखाएको छ कि 10 वा 20mg tadafil को मौखिक प्रशासनको 12 हप्ता पछि, प्रतिक्रिया दरहरू क्रमशः 67% र 81% थिए।धेरै अध्ययनहरूले देखाएको छ कि टडाफिलले ईडीको उपचारमा राम्रो प्रभावकारिता छ।
इरेक्टाइल डिसफंक्शन: टाडानाफिल र सिल्डेनाफिल एउटै चयनात्मक फस्फोडिएस्टेरेज प्रकार 5 (PDE5) मा पर्दछन्, तर तिनीहरूको संरचना पछिल्लो भन्दा फरक छ, र उच्च फ्याट आहारले तिनीहरूको अवशोषणमा हस्तक्षेप गर्दैन।यौन उत्तेजना अन्तर्गत, नाइट्रिक अक्साइड सिन्थेज (NOS) पेनाइल तंत्रिका अन्त्यहरू र भास्कुलर एन्डोथेलियल कोशिकाहरूले एल-आर्जिनिन सब्सट्रेटबाट नाइट्रिक अक्साइड (NO) को संश्लेषणलाई उत्प्रेरित गर्दछ।NO ले ग्वानाइलेट साइक्लेज सक्रिय गर्दछ, जसले ग्वानोसिन ट्राइफोस्फेटलाई चक्रीय गुआनोसिन फस्फेट (cGMP) मा रूपान्तरण गर्दछ, जसले गर्दा चक्रीय गुआनोसिन फस्फो-निर्भर प्रोटीन किनेज सक्रिय हुन्छ, जसको परिणामस्वरूप चिकनी मांसपेशीको शिथिलतामा इन्ट्रासेलुलर क्याल्सियम एकाग्रतामा कमी आउँछ, परिणामस्वरूप। स्पन्ज र निर्माण।Phosphodiesterase type 5 (PDE5) ले cGMP लाई निष्क्रिय उत्पादनहरूमा घटाउँछ, जसले लिंग कमजोरी निम्त्याउँछ।PDE5 को ह्रासलाई रोकेर, टार्डानाफिलले cGMP को संचयलाई निम्त्याउँछ, जसले लिंगको कर्पस क्याभर्नोसमको चिकनी मांसपेशीलाई आराम गर्छ र लिंग निर्माणमा नेतृत्व गर्दछ।नाइट्रेट एस्टरहरू कुनै दाताहरू होइनन्, टाडानाफिलसँग तिनीहरूको संयोजनले महत्त्वपूर्ण रूपमा cGMP स्तर बढाउन सक्छ र गम्भीर हाइपोटेन्सन निम्त्याउन सक्छ, त्यसैले, दुवैको क्लिनिकल विरोधाभासहरू निषेधित छन्।
Tardanafil ले PDES लाई रोकेर यसलाई असर गर्छ।GMP गिरावट, त्यसैले नाइट्रिक एसिड र सिरकाको संयोजनमा प्रयोग गर्दा रक्तचापमा चरम गिरावट आउन सक्छ र सिंकोपको जोखिम बढाउन सक्छ।CY3PA4 इन्डक्सन एजेन्टले टाडानाको अजैविक उपलब्धतालाई कम गर्न सक्छ, र रिफाम्पिसिन, सिमेटिडिन, एरिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन, इट्राकोनवा, केटोकोनवा र एचवीआई प्रोटीज इनहिबिटरहरूसँगको संयोजनले यस उत्पादनको रगतको एकाग्रता बढाउन सक्छ।खुराक समायोजन गर्न ध्यान दिनु पर्छ।अहिलेसम्म, आहार र रक्सीले प्रभावित यस उत्पादनको फार्माकोकाइनेटिक मापदण्डहरूमा कुनै रिपोर्ट गरिएको छैन।
कच्चा पदार्थको रूपमा डी-ट्रिप्टोफान प्रयोग गरेर, पहिलो मिथाइल एस्टर प्रतिक्रिया, परिणामस्वरूप डी-ट्रिप्टोफान मिथाइल एस्टर हाइड्रोक्लोराइड आइसोप्रोपाइल अल्कोहल र पाइपराल्डिहाइड पिक्टेट-स्पेन्ग्लर प्रतिक्रियालाई सिस-टेट्रा हाइड्रोकार्बोलिन कम्पाउन्ड प्राप्त गर्न, र त्यसपछि क्लोरोएसिटाइल क्लोराइड, कुल मिथाइल र मिथाइलको साथ प्रतिक्रिया। उपज 56% छ, स्क्रीनिंग पछि, ग्लेशियल एसिटिक एसिडलाई पुन: विलायकको रूपमा शुद्ध गरिएको थियो।विशिष्ट प्रतिक्रिया समीकरण निम्नानुसार छ:

Cialis Tadalafil हो, एक मौखिक औषधि एली लिली फार्मास्युटिकल कम्पनीले पुरुषहरूमा इरेक्टाइल डिसफंक्शनको उपचारको लागि विकसित गरेको हो।यो दोस्रो पुस्ताको phosphodiesterase 5 अवरोधक हो।अनुसन्धान रिपोर्टहरूले देखाउँछ कि sildenafil को तुलनामा, Cialis ले धेरै चाँडै प्रभाव पार्छ, लगभग 15 देखि 20 मिनेट, र प्रभाव 36 घण्टा सम्म रहन्छ।T1/2 भनेको 17.5 घण्टा हो।हल्का देखि गम्भीर इरेक्टाइल डिसफंक्शन भएका 348 पुरुषहरूमा गरिएको अध्ययनमा जसलाई ट्याडालाफिल 20mg वा प्लेसबो लिनको लागि अनियमितता गरिएको थियो, औषधि सेवन गरेको 24 र 36 घण्टा पछि प्लेसबोको तुलनामा यौन सफलतामा सुधार भएको थियो, धेरैजसो पुरुषहरूले 36 घण्टामा दुई पटक सफलतापूर्वक यौनसम्पर्क गरेका थिए।प्लेसबोको तुलनामा प्रतिकूल औषधि प्रतिक्रियाहरूको घटना र गम्भीरतामा कुनै भिन्नता थिएन।Tadalafil समूहका 5% भन्दा बढी पुरुषहरूमा टाउको दुखाइ र अपच थियो।[प्रतिकूल प्रतिक्रियाहरू] कुनै गम्भीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाहरू देखिएन, जस्तै फ्लशिंग र दृश्य असामान्यताहरू।कहिलेकाहीं टाउको दुख्ने, डिस्पेप्सिया।[सावधानीहरू] नाइट्रेट लिइरहेका बिरामीहरू, एनजाइना पेक्टोरिस, हृदय रोग, अनियन्त्रित उच्च रक्तचाप वा हाइपोटेन्सन, र पछिल्लो 6 महिनामा स्ट्रोक भएका बिरामीहरूलाई अनुमति दिनु हुँदैन।

Phosphodiesterase 5 inhibitors पुरुषहरूमा इरेक्टाइल डिसफंक्शनको उपचार गर्न प्रयोग गरिन्छ।दोस्रो पुस्ताको phosphodiesterase 5 inhibitors पुरुषहरूमा इरेक्टाइल डिसफंक्शनको उपचार गर्न प्रयोग गरिन्छ।