Boc-Arg (Pbf) -OH एक arginine व्युत्पन्न हो।
बिभालिरुडिन, एक सिंथेटिक एन्टीकोगुलेन्ट जुन हिरुडिनको 20-पेप्टाइड कजिन हो, 2000 मा संयुक्त राज्य अमेरिकामा बिक्रीको लागि अनुमोदन गरिएको थियो। इंजेक्शन एक सेतो, ढीलो पदार्थ वा एक अनाकार ठोस हो।Bivarudine विशेष गरी थ्रोम्बिन उत्प्रेरक साइट र anion बाह्य बाध्यकारी साइटमा बाँध्न सक्छ, र थ्रोम्बिनको गतिविधिलाई सीधै रोक्छ, यसरी थ्रोम्बिनद्वारा उत्प्रेरित र प्रेरित प्रतिक्रियालाई रोक्छ, र यसको प्रभाव उल्टो हुन्छ।Bivarudine मुख्यतया वयस्कों मा वैकल्पिक percutaneous कोरोनरी हस्तक्षेप (PCI) को लागी एक anticoagulant को रूप मा प्रयोग गरिन्छ।
Bivarudine thrombin को एक प्रत्यक्ष अवरोधक हो, जो विशेष रूप देखि उत्प्रेरक साइटहरु र thrombin मुक्त र thrombus को anion exo-बाइंडिंग साइटहरु लाई बाँध्छ।बिभालुडिन र थ्रोम्बिन बीचको बन्धन प्रक्रिया उल्टाउन सकिने छ, र थ्रोम्बिनले बिभालुडिन Arg3-Pro4 बीचको पेप्टाइड बन्डको बिस्तारै इन्जाइमोलिसेस गरेर थ्रोम्बिनको मूल जैविक गतिविधिलाई पुनर्स्थापित गर्न सक्छ।
इन भिट्रो अध्ययनहरूले देखाएको छ कि बिवरुडिनले पार्श्व फ्रि थ्रोम्बिनलाई मात्र रोक्दैन, तर प्लेटलेटहरूद्वारा निस्कने पदार्थहरूद्वारा निष्प्रभावी नगरिकन रगत जम्मा हुने थ्रोम्बिन बाइन्डिङलाई पनि रोक्छ।यसले आंशिक प्रोथ्रोम्बिन समय (APTT), थ्रोम्बिन समय (TT), प्रोथ्रोम्बिन समय (PT) र सामान्य प्लाज्मा द्वारा सक्रिय सक्रिय कोगुलेसन समय (ACT) लाई लम्ब्याउन सक्छ।बिभारुडिनको एकाग्रतासँग एक रैखिक सम्बन्ध छ, तर यो सम्बन्ध नैदानिक अनुप्रयोगमा अवस्थित छ कि छैन स्पष्ट छैन।
यो साहित्यमा रिपोर्ट गरिएको छ कि पर्क्युटेनियस कोरोनरी एन्जियोप्लास्टी (PTCA) बाट गुज्रिएका बिरामीहरूको फार्माकोकाइनेटिक्स बिवरुडिनको नशामा प्रशासन पछि रेखीय हुन्छ।बिरामीलाई लोड खुराकको रूपमा 1 mg/kg intravenously दिइयो, त्यसपछि 4 घण्टाको लागि 2.5 mg/kg/hr को अर्को IV इन्फ्युजन दिइयो, जुन vivo मा 12.3±1.7 mg/ml मा स्थिर भयो।Bivarudine मृगौला हाइड्रोलाइसिस र protease degradation द्वारा प्लाज्माबाट खाली गरिन्छ।सामान्य मृगौला प्रकार्य भएका बिरामीहरूको निकासी आधा-जीवन लगभग 25 मिनेट हुन्छ, र मध्यम र गम्भीर मृगौला अपर्याप्तता भएका बिरामीहरूको क्लियरेन्स आधा-जीवन विस्तारित हुन्छ।लगभग 25% bivarudine डायलाइसिस द्वारा हटाउन सकिन्छ र hemodialysis द्वारा खाली गर्न सकिन्छ।मृगौला कमजोरी भएका बिरामीहरूमा ACT अनुगमन गर्नुपर्छ।स्वस्थ स्वयंसेवकहरूमा, लामो समयसम्म PT, ACT र APTT को साथ, bivarudine को intravenous प्रशासन पछि तुरुन्तै anticoagulant प्रभाव देखियो।फिर्ता लिएको एक देखि दुई घण्टा पछि, ACT पूर्व-प्रशासन स्तरमा फर्कियो।